Structure-based Drug Design and Synthesis of PARP Inhibitors

Idioma: inglés

Editorial: LAP LAMBERT Academic Publishing Okt 2019, 2019

6200437785 / 9786200437785

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This item is printed on demand - it takes 3-4 days longer - Neuware -Poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) is a chromatin bound nuclear enzyme which gets activated by DNA breaks, uses NAD as substrate and catalyses the poly-ADP ribosylation of a variety of proteins. The enzyme PARP is considered as a suitable target for anti-cancer activity as it is involved in a variety of physiological functions like cellular proliferation, differentiation, apoptosis and DNA replication. Based on the literature, pharmacophoric templates and bio-isosteric replacement approach, quinazolinone and phthalazinone derivatives were selected to design molecules to calculate binding affinity and visualize binding conformations and interactions at the active pocket of target PARP-1 protein. For preliminary evaluation, in silico potential compounds were selected to synthesize, purified by column chromatography, characterized by HNMR and Mass Spectral studies and carried out for in vitro cytotoxicity. Molecular docking and preliminary experimental data helped to investigate Structure Activity Relationship for design of safe and potential PARP-1 inhibitors for cancer therapy. 108 pp. Englisch.…

N° de ref. del artículo 9786200437785

Título
Structure-based Drug Design and Synthesis of PARP Inhibitors
Autor
Manikanta Murahari
Editorial
LAP LAMBERT Academic Publishing Okt 2019
Año de publicación
2019
Estado
Neu
Encuadernación
Taschenbuch
Idioma
inglés
ISBN 10
6200437785
ISBN 13
9786200437785
Peso del artículo
179 gramos
Dimensiones
220x150x7 mm

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