Identification and Characterization of a Novel LPA2 Receptor Agonist

Idioma: inglés

Editorial: Globeedit Dez 2016, 2016

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This item is printed on demand - Print on Demand Titel. Neuware -The endogenous lipid mediator lysophosphatidic acid (LPA) regulates fundamental cellular responses, ranging from survival through proliferation to motility and migration. Acting through one of its cell membrane receptors, the LPA2 receptor, LPA protects against chemotherapy- and ¿-irradiation-induced apoptosis. Virtual screening led to the identification of GRI977143 (GRI), a novel nonlipid LPA2 receptor agonist. GRI reduced activation of caspases 3, 7, 8, and 9, and inhibited Bax translocation, poly (ADP-ribose) polymerase 1 cleavage, and DNA fragmentation in the serum withdrawal, Adriamycin, TNF-¿, and ¿-irradiation apoptosis models. GRI acted as a radiomitigator and rescued the lives of mice when administered 24 h after lethal radiation exposure. GRI also inhibited bystander apoptosis elicited by proapoptotic mediators produced by irradiated cells. Prosurvival and radiomitigative effect of GRI may in part be attributed to the LPA2 receptor-mediated activation of the extracellular signal regulated kinases 1 and 2. GRI represents an excellent candidate for further development of radiomitigative drugs, and agents that prevent apoptosis in degenerative and inflammatory diseases.VDM Verlag, Dudweiler Landstraße 99, 66123 Saarbrücken 120 pp. Englisch.…

N° de ref. del artículo 9783330713376

Título
Identification and Characterization of a Novel LPA2 Receptor Agonist
Autor
Gyongyi Nagyne Kiss
Editorial
Globeedit Dez 2016
Año de publicación
2016
Estado
Neu
Encuadernación
Taschenbuch
Idioma
inglés
ISBN 10
3330713372
ISBN 13
9783330713376
Peso del artículo
197 gramos
Dimensiones
220x150x8 mm

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